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天然药物化学课题组在选择性PRMT5小分子抑制剂的发现研究

2019年09月12日 10:31  点击:[]

近日,我院天然药物化学课题组与上海药物所合作,在靶向蛋白精氨酸甲基转移酶5PRMT5)小分子抑制剂的发现方面取得新进展。研究成果发表在Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters (SCIIF=2.454)上,该工作主要由团队的朱孔凯老师完成。https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0960894X18302920

本研究采用计算机辅助药物设计方法对化合物数据库进行筛选,得到了一类对PRMT5具有较强抑制活性的化合物,且该化合物对PRMT5的选择性较好,在细胞上也具有较强的肿瘤细胞增殖抑制活性。该工作为新型抗肿瘤药物研发提供新母核,同时为PRMT5小分子抑制剂的设计提供新思路。

附:论文第一作者简介

朱孔凯,男,讲师,博士毕业于中国科学院上海药物研究所,现主要从事计算机辅助药物设计研究。主持国家自然科学基金青年项目1项,山东省自然科学基金博士基金1项,发表第一作者或通讯作者SCI论文14篇。

 

 

 

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