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天然药物化学课题组在针对表观遗传关键靶标PRMT5的小分子抑制剂的快速发现研究取得进展
作者:  来源:   发布时间:2018年11月27日 10:41  点击次数:

近日,我院天然药物化学课题组针对表观遗传关键靶标PRMT5的小分子抑制剂的快速发现研究取得进展。该研究成果发表在Bioorganic Chemistry(IF: 3.929)上。(https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0045206818306540?via%3Dihub)。

蛋白精氨酸甲基转移酶5(PRMT5)是精氨酸甲基转移酶家族中的一员,能够特异性催化组蛋白及非组蛋白等众多底物的甲基化。众多研究表明PRMT5是潜在的抗肿瘤靶标,因此其小分子抑制剂的发现研究成为抗肿瘤药物研发的热点。朱孔凯老师与江成世老师合作通过虚拟筛选与药物合成化学相结合的方式发现了一类活性强且对PRMT5具有一定选择性的小分子抑制剂。该研究得到了国家自然科学基金、山东省自然科学基金等项目的支持。

朱孔凯,男,讲师,博士毕业于中国科学院上海药物研究所,现主要从事计算机辅助药物设计研究。主持国家自然科学基金青年项目1项,山东省自然科学基金博士基金1项,发表第一作者或通讯作者SCI论文14篇。

 
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